โมโนโคลนอลแอนติบอดี (monoclonal antibodies, mAbs) เป็นกลุ่มยา biologics ที่มีความจำเพาะเจาะจงสูงต่อเป้าหมายการออกฤทธิ์ จึงมีประสิทธิภาพที่ดีและมีอาการไม่พึงประสงค์ค่อนข้างน้อยเมื่อเปรียบเทียบกับยาเคมีโมเลกุลเล็ก ปัจจุบันจึงมีการพัฒนาและนำ mAbs มาใช้รักษาโรคหลายชนิด ทั้งโรคมะเร็ง โรคที่มีการอักอักเสบเรื้อรัง และโรคภูมิคุ้มกันทำลายตนเองอย่างแพร่หลายอย่างไรก็ตามยา mAbs มีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ซับซ้อนและแตกต่างจากยาเคมีโมเลกุลเล็กอย่างชัดเจน ยา mAbs ไม่สามารถถูกดูดซึมได้ดีทางระบบทางเดินอาหาร จึงต้องให้ยาโดยการฉีดเป็นหลัก การกระจายตัวของยาพึ่งพาการไหลเวียนของน้ำเหลืองร่วมกับการไหลเวียนโลหิต และอาศัยกระบวนการ endocytosis ในการเข้าสู่เซลล์ ยาถูกกำจัดเป็นหลักโดยกระบวนการ catabolism ของโปรตีนภายในเซลล์ ยา mAbs ส่วนใหญ่มีค่าครึ่งชีวิตของการกำจัดยายาว เนื่องจาก neonatal Fc receptor (FcRn) ปกป้อง mAbs จากการถูกทำลายโดย endosomal catabolism นอกจากนี้ mAbs บางชนิดมีการกำจัดแบบ target-mediated clearance ที่เด่น ทำให้เกิดการอิ่มตัวของการกำจัดอาจเกิดขึ้นที่ขนาดยาต่ำ ซึ่งแตกต่างจากยาเคมีโมเลกุลเล็กที่มักเกิดการอิ่มตัวของการกำจัดยาในขนาดยาที่สูงปัจจัยต่างๆ เช่น วิถีการบริหารยา ตำแหน่งที่ฉีดยา น้ำหนักตัว ชนิดและระยะของโรค ยาที่ได้รับร่วม และการเกิด anti-drug antibody (ADA) สามารถทำให้ปริมาณและความเข้มข้นของยา mAbs ภายในร่างกายเปลี่ยนแปลงไป ซึ่งอาจส่งผลต่อประสิทธิภาพและความปลอดภัยในการรักษา ดังนั้นความเข้าใจเภสัชจลนศาสตร์ของยา mAbs รวมทั้งปัจจัยที่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ mAbs จึงมีความสำคัญต่อการตัดสินใจของเภสัชกรในการประเมินการใช้ยา ให้คำแนะนำ และเฝ้าระวังการใช้ยา mAbs ในผู้ป่วยได้อย่างเหมาะสม

เภสัชจลนศาสตร์ของยาโมโนโคลนอลแอนติบอดี