การกระตุ้นเกล็ดเลือดและการทำให้เกิดการเกาะกลุ่มของเกล็ดเลือดนั้นเป็นปัจจัยสำคัญที่ทำให้เกิดลิ่มเลือดในหลอดเลือดซึ่งอาจทำให้เกิดพยาธิสภาพได้ เมื่อหลอดเลือดเกิดบาดแผลจะเกิดการกระตุ้นเกล็ดเลือดโดยเริ่มจากการจับของ ligands หลายชนิดทั้งที่เป็น adhesive proteins และ soluble platelet agonists เข้ากับตัวรับบนผิวของเกล็ดเลือดที่สำคัญ เช่น GPIb/IX/V, GPVI, integrin (เครื่องหมายแอลฟ่า)2β1, integrin (เครื่องหมายแอลฟ่า)IIbβ3, P2Y purinoceptor, thromboxane prostanoid receptor, และ proteinase-activated receptor ซึ่งจะกระตุ้นให้เกิดการส่งสัญญานภายในเซลล์และทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงรูปร่างของเกล็ดเลือด การหลั่งสารที่กระตุ้นการเกาะกลุ่มของเกล็ดเลือดจนเกิดเป็นลิ่มเลือด รวมถึงการกระตุ้นให้เกิดการแข็งตัวของเลือด กลไกที่เกิดขึ้นเหล่านี้เป็นเป้าหมายสำคัญของการออกฤทธิ์ของยาต้านเกล็ดเลือดหลายกลุ่มซึ่งนำมาใช้ในการป้องกันและรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดได้อย่างมีประสิทธิภาพ

เกล็ดเลือด: ตัวรับบนผิวของเกล็ดเลือด: ยาต้านเกล็ดเลือด